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花木植物談

長春花堿(長春花堿對微管的作用)

2024-09-20 09:38:27222
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長春花堿(長春花堿對微管的作用)

長春花堿的作用

長春花堿是一種雙吲哚型生物堿。長春花堿主要抑制微管蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止于中期。它與秋水仙堿相似,可引起核崩潰、呈空泡狀式固縮。但它也作用于細胞膜,干擾細胞膜對氨基酸的運轉(zhuǎn),使蛋白質(zhì)的合成受抑制;它可通過抑制RNA綜合酶的活力而抑制RNA的合成,將細胞殺滅于Gl期。抗腫瘤藥物“長春堿”是以微管亞單元蛋白“微管蛋白”為作用目標(biāo)的,其實際結(jié)合點和作用機制卻不知道。研究人員已經(jīng)確定了結(jié)合在一個“微管蛋白/蛋白”復(fù)合體中的“長春堿”的X—射線結(jié)構(gòu)。“長春堿”在兩個“微管蛋白”分子的連接處引入一個楔子,借助這個楔子干涉微管生產(chǎn),反過來促進“微管蛋白”分子自我連接、形成螺旋形聚合體。阿爾法“微管蛋白”表面上的一個憎水槽既是“長春堿”的一個結(jié)合點,又是微管中分子間的一個接觸點,所以可能是新型微管解聚藥物的一個有吸引力的候選對象。

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長春花不僅姿態(tài)憂美,花期特長,還是一種防治癌癥的良藥。據(jù)現(xiàn)代科學(xué)研究,長春花中含55種生物堿。其中長春堿和長春新堿對治療絨癌等惡性神瘤、淋巴肉瘤及兒童急性白血病等都有一定療效,是目前國際上應(yīng)用最多的抗癌植物藥源。

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[藥理作用]長春堿類抗腫瘤藥物系由夾竹桃科植物長春花(Vincarosea)中提取。本品為細胞周期特異性藥物,可使腫瘤細胞的有絲分裂停止于中期,對M期有延緩或陰滯作用,將細胞殺滅于G1期。與長春新堿(VCR)相同,VLB抗腫瘤作用靶點是微管,與管蛋白二聚體結(jié)合,抑制微管蛋白的聚合,從而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止于中期,引起核崩潰、呈空泡狀或固縮。VLB還作用于細胞膜,干擾細胞膜對氨基酸的轉(zhuǎn)運,使蛋白蛋合成受到抑制;亦可通過抑制RNA聚合酶的活力而抑制RNA合成。動物實驗證明,本品對多種腫瘤者有抑制作用,較高濃度可直接破壞染色體。*警告*長春花是夾竹科的植物,折斷其莖葉而流出的白色乳汁,有劇毒,千萬不可誤食!含70種以上生物堿,主要有長春堿(vinblastine)、長春新堿(leurocristine)、阿馬里新(ajmalicine)、lochneridine、lochnericine、carharosin等。

長春花堿作用及副作用

長春花不僅姿態(tài)憂美,花期特長,還是一種防治癌癥的良藥。據(jù)現(xiàn)代科學(xué)研究,長春花中含55種生物堿。其中長春堿和長春新堿對治療絨癌等惡性神瘤、淋巴肉瘤及兒童急性白血病等都有一定療效,是目前國際上應(yīng)用最多的抗癌植物藥源。

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